L'application du Betadex Sulfobutyl éther sodique (SEβCD)

Qu'est-ce que la sulfobutyléther bêta-cyclodextrine (SEβCD) ?

Éther sulfobutylique bêta-cyclodextrine (SEβCD)est un dérivé de la cyclodextrine synthétisé par la β-cyclodextrine et la 1,4-BS (1,4-Butane Sultone) (CAS 182410-00-0.La sulfobutyléther-β-cyclodextrine (SBE-β-CD) est un dérivé de la cyclodextrine. Il s’agit d’une poudre cristalline blanche à blanc cassé, pratiquement inodore. Le SBE-β-CD est largement utilisé dans les industries pharmaceutiques et autres en raison de ses propriétés solubilisantes et stabilisantes. Grâce à sa structure unique, SBE-β-CD forme des complexes d'inclusion avec diverses molécules, améliorant ainsi leur solubilité et leur biodisponibilité.

En raison de la faible solubilité de la β-cyclodextrine, un stockage à long terme peut entraîner une précipitation du médicament ; et il est néphrotoxique et manque de flexibilité dans l'application de l'administration parentérale, il a donc été modifié en sulfobutyléther bêta-cyclodextrine (SEβCD), réduit efficacement le nephrotoxicité de la β-cyclodextrine et améliore la solubilité et la compatibilité sanguine, ce qui favorise son excellente biodisponibilité et sa bonne tolérance en utilisation clinique. Son utilisation a également été approuvée dans un certain nombre d'excipients pharmaceutiques par la Pharmacopée américaine et la Pharmacopée européenne.

La sulfobutyléther bêta-cyclodextrine (SEβCD) présente une excellente stabilité, perméabilité, solubilité, faible toxicité et biodisponibilité. En outre, il peut contrôler le temps de libération du médicament en plaçant des molécules de médicament dans la cavité interne, de sorte que la bêta-cyclodextrine de sulfobutyléther (SEβCD) soit largement utilisée dans les médicaments oraux, les collyres, les sprays nasaux et l'administration pulmonaire de médicaments (PDD). , injection intraveineuse et médicament cutané topique. Ce qui suit résumera les performances et l’application de la sulfobutyléther bêta-cyclodextrine (SEβCD) en médicament clinique :

Injection intraveineuse: 

• Il existe sur le marché de nombreuses injections approuvées par la FDA qui contiennent du SβECD, qui est principalement utilisé comme solubilisant.[1]
• Il a été utilisé en injection antivirale : Remdesivir (REM), comme solubilisant.[1]

Médicament topique :

• Il a été utilisé dans un médicament d'ionophorèse, le propofol, qui peut augmenter le flux de perméation passive du propofol.[2]
• L'acyclovir, un médicament vaginal utilisé pour traiter le virus de l'herpès simplex de type 2 (HSV-2), est utilisé pour améliorer l'efficacité antivirale.[3]

Sulfobutyl éther bêta-cyclodextrine sodique (SBECD)a été utilisé dans plusieurs médicaments, notamment :

1. Itraconazole injectable : ce médicament antifongique bénéficie du SBECD comme agent solubilisant.
2. Voriconazole Injection : Un autre médicament antifongique utilisant le SBECD pour améliorer la solubilité.
3. Comprimés de pimavansérine : Utilisé pour traiter la psychose liée à la maladie de Parkinson, le SBECD est utilisé pour améliorer la solubilité de ce médicament.
4. Dropéridol injectable : Utilisé pour prévenir les nausées et vomissements postopératoires, le SBECD est également inclus dans la formulation de ce médicament.

Il est important de noter que l'application du sulfobutyléther bêta-cyclodextrine sodique dans les médicaments peut varier en fonction des caractéristiques spécifiques du médicament et de sa formulation. De plus, au fil du temps, d’autres médicaments peuvent utiliser le SBECD pour améliorer la solubilité et la biodisponibilité.

Présentation de l'application :

Industrie pharmaceutique :

Le SBE-β-CD est largement utilisé dans les formulations pharmaceutiques pour améliorer la solubilité et la stabilité des médicaments peu solubles.

Il contribue à améliorer la biodisponibilité des ingrédients pharmaceutiques actifs (API) grâce à la formation de complexes d’inclusion, améliorant ainsi l’administration et l’efficacité des médicaments.

Le SBE-β-CD est utilisé sous diverses formes posologiques telles que les solutions orales, les injections et les sprays nasaux.

[1] Remdesivir antiviral activé par le sulfobutyléther-bêta-cyclodextrine : Caractérisation des formulations électrofilées et lyophilisées https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0144861721003982#bib0075

[2] Administration ionophorétique transdermique d'un médicament lipophile liquide par complexation avec une cyclodextrine anionique https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0168365914004131

[3] Nanogouttelettes de chitosane décorées de sulfobutyl éther-β-cyclodextrine chargées d'acyclovir pour le traitement local des infections à HSV-2 https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0378517320306608